Sejak zaman dulu efek dari Cortex salicis telah dikenal dan simplisia ini cukup luas penggunaannya sebagai obat. Zat yang berkhasiat disini adalah asam salisilat. Asam salisilat bebas hanya mempunyai efek antipiretik dan analgetik yang ringan.
Turunan yang terpenting dari asam salisilat ini adalah asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin.Berbeda dengan asam salisilat, asam asetil salisilat memiliki efek analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang lebih besar jika dibandingkan dengan asam salisilat. Penggunaan obat ini sangat luas di masyarakat dan digolongkan ke dalam obat bebas. Selain sebagai prototip, obat ini juga digunakan sebagai standar dalam menilai efek obat sejenis.
Asam salisilat bebas hanya memiliki efek antipiretik dan analgetik yang rendah. Karena timbulnya ransangan pada mukosa lambung akibat diperlukannya dosis tinggi, maka asam salisilat hanya dipergunakan dalam bentuk garamnya. Turunannya yang terpenting adalah asam asetil salisilat yang aktivitas analgetik, antipiretik tetapi juga antiflogistiknya besar.
Asam asetil salisilat adalah senyawa berupa kristal tidak berwarna, yang sedikit larut dalam air, sebaliknya mudah larut dalam pelarut organik polar seperti etanol. Dibandingkan asam salisilat, asam asetil salisilat merupakan asam yang lebih lemah. Pada pelarutan dengan penambahan basa akan terjadi hidrolisis yang cepat atau lambat menjadi salisilat dan asetat tanpa tergantung pada konsentrasi ion OH-. Selain itu dalam suasana asam juga akan terhidrolisis. Untuk menghindari penguraian ini, (bau asam asetat) harus dibuat bebas dari kelembapan udara. Untuk membuat larutan injeksi yang pekat dalam air digunakan D,L-lisin mono asetilsalisilat yang nerupakan garam lisin asam asetil salisilat.
Asam salisilat dapat diperoleh menurut cara Kolbe-Schmitt dengan hasil hampir kuantitatif melalui reaksi natrium fenolat dan karbondioksida pada 1250C dan 4-7 bar dan kemudian dihidrlolisis. Asam asetilsalisilat diperoleh dengan cara asetilasi asam salisilat dengan katalisis proton.
Untuk pemurnian asam asetil salisilat dapat digunakan larutan besi (III) klorida. Pembentukan kompleks besi-fenol dengan Fe (III) memberikan warna dari merah hingga violet, yang dipercaya bahwa partikel phenol masih ada.
Salisilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesik,antipiretik dan anti-inflamasi. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. Dengan dosis ini laju metabolisme juga meningkat. Pada dosis toksik obat ini justru memperlihatkan efek piretik sehingga terjadi demam dan hiperhidrosis pada keracunan berat.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar